利鲁唑治疗肌萎缩侧索硬化症的作用机理是什么？

      利鲁唑片是江苏恩华药业集团有限公司生产的用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期和/或推迟气管切开的时间期。同时利鲁唑片是被医生证实为对缓解肌萎缩侧索硬化唯一有效药物。

　　利鲁唑片能透过血脑屏障，主要通过抑制脑内神经递质(谷氨酸和天冬氨酸)的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。多种体外细胞膜模型均证明，利鲁唑片可减少兴奋性递质的毒性作用，增加细胞的存活率。在啮齿动物的研究中，利鲁唑片具有抗惊厥作用，这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似，能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放。

　　因此，推测利鲁唑片可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递。通过急性脑缺血模型实验证实：利鲁唑片可减少记忆功能损伤及海马锥体神经元的变性。通过动物谷氨酸损伤模型实验证实：利鲁唑片对胎鼠运动神经元有明显保护作用，且与剂量相关。

　　利鲁唑片对肌萎缩侧索硬化症的治疗作用可能与以下3种机制有关：抑制谷氨酸释放;抑制兴奋性氨基酸受体受刺激后的反应(阻断兴奋性氨基酸受体);稳定电压依赖性钠通道的非激活状态(抑制神经末梢和神经元细胞体上的电压依赖性钠通道)。

 

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